Лекарственными препаратами называют вещества, которые модифицируют биологические реакции. Для осуществления фармакологического эффекта лекарственный препарат должен проникать через клеточные мембраны. Скорость транспорта препарата через мембрану зависит от структуры и физико-химических свойств мембран. Эти мембраны имеют толщину около 10 нм и состоят из бимолекулярного фосфолипидного слоя н белка. Липидный слой имеет свойства жидкости, и молекулы свободно перемещаются и боковой плоскости мембраны. Внешние (периферические) белки располагаются на внутренней или внешней поверхности клеточной мембраны и могут перемешаться при изменениях pH или концентрации ионов. Внутренние (интегральные) белки часто пронизывают всю толщину плазматической мембраны и могут образовывать кольца вокруг мелких пор или ионных каналов диаметром приблизительно 0,5 нм. В клетках эндотелия капилляров поры значительно крупнее (4-5 мм), и обычно имеются межклеточные пространства. Как периферические, гак и интегральные белки могут выполнять функцию ферментов и рецепторов и способствуют активному транспорту лекарственных препаратов.
Приблизительно на 5-10% клеточная мембрана состоит из углеводов, которые обычно располагаются на внешней поверхности мембраны в виде гликолинидов или гл и коп ротей нов. Полагают, что этн соединения отвечают за иммунологические свойства клеток и играют важную роль в распознавании молекул. Кроме того, многие мембраны содержат неорганические вещества, такие как ионы кальция, связанные с отрицательно заряженными группами фосфолипидов п холестерина.
Липидная плазматическая мембрана является превосходным электрическим изолятором. Таким образом, по обеим сторонам клеточной мембраны существует разница потенциалов, которая облегчает л ибо затрудняет транспорт заряженных молекул по ионным каналам.
Лекарственные препараты проникают через клеточные мембраны пассивно или активно — с помощью мембранных переносчиков.
В основном лекарственные препараты входят используя клеточную мембрану по градиенту концентрации через пассивную диффузию молекул (в район низкой концентрации из зоны высокой); беспорядоченное перемещение молекул происходит из-за тепловой энергии. Транспортная скорость напрямую пропорциональна концентрационному градиенту и растворяемости лекарственного препарата в двойном липидном слое клеточной мембраны.
